Curso de domínio de PT-141
Unidade 3 de 11
Química e estrutura
O PT-141 é um anel pequeno e rígido: um heptapeptídeo cíclico construído em torno dos resíduos do núcleo do alfa-MSH e…
Um heptapeptídeo cíclico, um anel lactâmico e uma única edição que mudou o fármaco
O PT-141 é um anel pequeno e rígido: um heptapeptídeo cíclico construído em torno dos resíduos do núcleo do alfa-MSH e fechado por uma ponte lactama. A restrição em anel é uma forma padrão de ganhar afinidade e retardar a degradação, embora nenhuma fonte consultada aqui meça o que o anel contribui nesta molécula.
Esta unidade percorre a sequência, a química de ciclização e a única mudança deliberada, uma amida trocada por um ácido livre, que separa o melanotan II da bremelanotida. Nenhuma fonte consultada aqui mostra que essa alteração desloque a preferência por receptor; a bula ainda lista o MC1R em primeiro lugar.