A família da melanocortina
O MT-II é um membro de uma família de melanocortinas em crescimento, e vê-lo em contexto é a melhor forma de entender…
Onde o MT-II se encaixa, e para onde a ciência foi em seguida
O MT-II é um membro de uma família de melanocortinas em crescimento, e vê-lo em contexto é a melhor forma de entender tanto o seu apelo quanto a sua obsolescência. Esta unidade compara o MT-II com seus parentes e suas alternativas reais e, depois, examina os medicamentos testados e aprovados que representam para onde a ciência das melanocortinas de fato foi.
O fio condutor é esperançoso: o composto de pesquisa confuso e não seletivo apontou o caminho, e o campo respondeu com moléculas testadas e aprovadas administradas em doses definidas. O MT-II é mais bem entendido como um degrau que a ciência já ultrapassou.
Termos-chave
A família das melanocortinas lado a lado
O MT-II é mais fácil de entender ao lado de seus parentes. Os três peptídeos da era Melanotan diferem em estrutura e situação de aprovação, e alinhá-los mostra exatamente o que tornou o MT-II distinto e o que o tornou dispensável.
Veja como cada fármaco aprovado chega aos pacientes. O afamelanotide, vendido como SCENESSE, chega a eles como um único implante inserido sob a pele a cada 2 meses, para uma doença rara, a protoporfiria eritropoiética. O bremelanotide chega a eles a 1,75 mg por via subcutânea, para um diagnóstico, após dois ensaios de fase 3 que randomizaram 1.267 mulheres. Nos dois casos a exposição é delimitada e alguém mediu o que ela custa. O MT-II não tem nem uma dose aprovada nem um programa de ensaios que tenha medido seus danos em escala, e é por isso que ele fica sozinho na coluna dos não aprovados. E em nenhum dos casos o registro do produto aprovado diz qualquer coisa sobre o MT-II.
AvançadoUma exposição delimitada, por uma via ou por outra
Um fármaco chega à aprovação quando alguém consegue dizer o que uma exposição definida faz. O afamelanotide faz isso para uma doença rara, após testes que uma revisão descreve como minuciosos; o bremelanotide faz isso com uma dose subcutânea fixa, um diagnóstico e dois ensaios de fase 3 que mediram o resultado. O MT-II não tem nenhuma exposição delimitada: nenhuma dose aprovada, nenhum teto e nenhuma farmacocinética humana nas fontes deste curso a partir da qual raciocinar. É essa a diferença que a grade está realmente mostrando, e ela é sobre o que foi medido e não sobre química de receptores.