Design molecular e farmacocinética

Como uma cauda de ácido graxo transforma dois minutos em treze horas

O GLP-1(7-37) nativo tem meia-vida de 1,5 a 2 minutos. A liraglutida dura cerca de 13 horas, e a bula do Victoza atribui isso a três fatores juntos: a autoassociação que retarda a absorção, a ligação a proteínas plasmáticas e a estabilidade contra DPP-4 e NEP. A ligação vem de uma cauda de ácido palmítico C16 unida por um espaçador. Esta unidade monta a molécula e depois acompanha como essa combinação molda um perfil sanguíneo plano de uma vez ao dia.

Entender a estratégia de acilação é a chave que abre tudo o que é prático na liraglutida: o ritmo diário, a titulação lenta e o quanto ela deixa o corpo mais rápido do que um agente semanal.